Đường hầm của Eupalinos tại Samos - một hòn đảo của Hy Lạp ở phía đông biển Aegea.

Đề cập đầu tiên được biết đến của từ kiến ​​trúc là ἀρχιτέκτων (bính âm: Architécctōn, phiên âm: arkhitecton)[1] xuất hiện vào thế kỷ thứ 5 trước công nguyên, do nhà sử học người Hy Lạp - Herodotos mô tả đường hầm Eupalinos: “Kiến trúc sư thiết kế công trình này là Megarian Eupalinos, con trai của Naustrophos”. Từ này bao gồm ἀρχι (phiên âm: archi, dịch nghĩa: người chỉ huy trưởng trước tiên) và τέκτων (phiên âm: tekton, dịch nghĩa: người thợ làm nghề mộc và xây dựng).[2]

Qua nhiều thời kỳ, từ Kiến trúc sư[3] được chính thức hình thành do sự kết hợp của Architectus trong tiếng Latin và Architécctōn (phiên âm: arkhitecton) trong tiếng Hy Lạp tạo ra Architéktōn (phiên âm: arkhitekton) nghĩa là người thợ kỹ thuật chính.[4]

Định nghĩa về từ Kiến trúc sư [5] còn được định nghĩa trong ghi chép thứ 259 trong Politique de Platon (Chính cương của Platon)[6], tạm dịch:

Kiến trúc sư (ἀρχιτέκτω) là người thợ chỉ huy trưởng và không trực tiếp làm các công việc chân tay như thợ mộc hay thợ xây (εργατικός, phiên âm: ergaticos) mà sẽ chỉ đạo cho những người này xây dựng công trình.

Tuy vậy, Hy Lạp không hẳn là nơi đầu tiên được biết đến về sự xuất hiện của Kiến trúc sư. Kiến ​​trúc sư được ghi nhận lâu đời nhất trong lịch sử là Imhotep - tác giả công trình kiến ​​trúc Khu phức hợp Saqqara (thuộc tỉnh Giza ngày nay) và đồng thời là cố vấn của pharaon Djoser vào khoảng năm 2630 đến 2611 trước Công nguyên.

Học giả Ai Cập Imhotep được xem là kỹ sư, kiến trúc sư đầu tiên trong lịch sử nhân loại.

Trong tiếng Hán, từ kiến trúc (chữ Hán: 建筑, bính âm: Jiànzhú) được xem là sự hợp thành từ kiến tạo (chữ Hán: 助攻 hay 建, bính âm: Zhùgōng hay Jiàn, tạm dịch: sự sáng tạo ra cái mới) và cấu trúc (chữ Hán: 结构 hay 筑, bính âm: Jiégòu hay Zhù, tạm dịch: sự bố trí sắp xếp hợp lý). Vì thế, Kiến trúc sư (chữ Hán: 建筑师, bính âm: Jiànzhúshī) có thể hiểu là người có chuyên môn kỹ thuật và thẩm mỹ cao, đủ để kiến tạo không gian công trình với cấu trúc mới lạ và đẹp mắt. Sau, định nghĩa tiếng Hán về từ Kiến trúc sư du nhập sang Việt Nam rồi thông dụng trong đại chúng.

Filippo Brunelleschi được tôn kính là một trong những kiến ​​trúc sư tài năng và sáng tạo nhất trong lịch sử nhân loại.

Trong suốt thời cổ đại và trung đại lịch sử, việc thiết kế xây dựng công trình kiến ​​trúc được thực hiện phần lớn bởi các nghệ nhân chế tác gỗ và đá, rồi theo quá trình, họ trở thành những bậc thầy về thẩm mỹ cũng như kỹ thuật xây dựng[7]. Cho đến thời hiện đại, không có sự phân biệt rõ ràng giữa Kiến ​​trúc sư và Kỹ sư kiến trúc[8]. Tại vùng châu Âu, chức danh Kiến ​​trúc sư và Kỹ sư Kiến trúc chủ yếu là các biến ngữ dùng để chỉ cùng một người và được sử dụng thay thế cho nhau. Ở các quốc gia châu Á, Kiến trúc sư và Kỹ sư Kiến trúc được đào tạo cùng ngành nhưng khác phân ngành hoặc chuyên ngành nghiệp vụ. Chương trình đào tạo Kiến trúc sư chú trọng mạnh mẽ về phát triển tư duy thẩm mỹ và phân tích hành vi người dùng, trong khi Kỹ sư Kiến trúc tập trung phát triển khả năng phân tích công năng kiến trúc, bố trí và diễn họa công trình[9].

Neuwieder Kabinett và Cộng sự Kiến trúc trong phòng làm việc, năm 1779.

Có ý kiến ​​cho rằng, những điểm chung trong sự phát triển độc lập của toán học, mỹ thuật và công nghệ kỹ thuật là cốt lõi để phát triển kiến ​​trúc chuyên nghiệp, khác biệt với những người thợ thủ công chế tác chân tay. Cụ thể, giấy không được thông dụng để vẽ tại các nước châu Âu cho đến cuối thế kỷ 15 nhưng ngày càng trở nên phổ biến ở đầu thế kỷ 16. Bút chì được sử dụng nhiều hơn để vẽ vào khoảng năm 1600. Sự ra đời của các bản mô phỏng không gian cùng phương thức phối cảnh tuyến tính và những đổi mới như sử dụng phép chiếu để mô phỏng ba chiều theo hai chiều đã giúp các kiến trúc sư thời bấy giờ kiện toàn nhiều yếu tố của công trình kiến trúc, bao gồm: tính chính xác, thẩm mĩ không gian, sự bố trí kết cấu chịu lực,... Tuy nhiên, cho đến thế kỷ 18, nhu cầu về thưởng thức thẩm mỹ không được chú trọng nhiều vì các nguyên do như chiến tranh, bão hòa xây dựng,... phần lớn các tòa nhà được xây dựng bởi những thợ thầu thủ công qua thiết kế có sẵn, ngoại trừ những dự án lớn hoặc công trình của người có sức ảnh hưởng[10].